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ヘリカルテンプレートペプチドを利用したDDSキャリアの開発

ペプチドが生理活性を発揮するためには、適切な二次構造を形成することが重要である。しかし、天然のアミノ酸からなる短鎖ペプチドは安定な二次構造を形成できず、生理活性を発揮できない。そのため、ペプチド医薬品の創出には、適切な二次構造制御法の開発が求められる。

当研究室ではペプチドの二次構造制御に基づく生理活性ペプチドの開発に関する研究を行い、タンパク質間相互差作用阻害剤や細胞膜透過性ペプチドの開発に成功している。本発表では、ペプチドのヘリカル構造に着目したテンプレートペプチドの開発とそのDDSキャリアへの応用について紹介する。また、令和6年度から増室された有機化学部第三室の取り組みについても紹介したい。

PeptiPECを用いた高純度のペプチド合成と自動サンプル前処理システムBiotage® Extrahera™でのパラレルワークフロー

96well plateに新規のリンカー分子（PEC-Linker RC+）と活性化フィルター材料に基づいてキャッチ・アンド・リリースして高純度のペプチドが得られます。これを自動サンプル前処理システムBiotage® Exraheraを活用したパラレルワークフローについても紹介します。

Increased global demand for peptide therapeutics has put a renewed emphasis on improving the efficiency and sustainability of peptide production. This presentation will highlight workflow and methodological improvements for high-throughput peptide synthesis (96-well plates), enabling more efficient access to longer sequences at higher purities. In addition, recent improvements¹⁾ in microwave peptide synthesis related to the total elimination of all washing steps after each cycle (resulting in a massive waste reduction) will be highlighted, with application to both R&D and production scale synthesis. Finally, the use of elevated temperatures for HPLC purification (using a novel integrated heating system) to enable both improved purity and recovery as well as improved access to greener solvents such as ethanol will be demonstrated.

1) Nat. Commun. 2023, 14, 8168